 |
|
 |
|
|
|
|
|
ФИТОСТЕРОЛЫ
Гиперхолестеролемия – один из важнейших показателей риска сердечно-сосудистых заболеваний, в особенности, атеросклероза. Миллионы людей в мире страдают этими заболеваниями, являющимися основной причиной смертности в продуктивном возрасте. Поэтому атеросклероз и гиперхолестеролемия являются основными целями для разработки лекарств в фармацевтической промышленности. Общие продажи холестерин снижающих препаратов во всем мире возрастают на 7,5% каждый год с достижением, как прогнозируется, уровня продаж более $16 миллиардов к 2007году.
В настоящее время наибольшие успехи в предотвращении высокого уровня холестерина в крови связаны с ингибированием его биосинтеза. Ингибиторы биосинтеза холестерина и их некоторые комплексные аналоги известны как статины, которые широко используются в качестве активных ингредиентов холестерин снижающих лекарственных средств. Вместе с тем, существует немало побочных эффектов действия статинов, требующих серьезного врачебного контроля при их применении.
Современные тенденции в разработке холестерин снижающих лекарств базируются на теории обратного транспорта холестерина. Важнейшую роль в этом процессе играют оксистерольные рецепторы, как например LXR. Оксигенированные фитостеролы, такие как брассиностероиды, являются эффективными агентами, мишенью для которых и являются оксистерольные рецепторы.
БРАССИНОСТЕРОИДЫ - НОВЫЙ КЛАСС ОКСИГЕНИРОВАННЫХ ФИТОСТЕРОЛОВ С ХОЛЕСТЕРИН СНИЖАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ
Брассиностероиды – сравнительно недавно открытый класс гормонов растений, в последнее время активно изучается применительно к медицинскому использованию. Одно из соединений этого класса - 24-эпибрассинолид фармакопейного качества, структурно идентичный естественному гормону растений, исследуется нами для использования в качестве эффективного холестерин снижающего лекарственного средства. Наша разработка акцентирует участие 24-эпибрассинолида в регуляции механизмов обратного транспорта холестерина через активацию оксистерольных рецепторов. Об эффективности соединения для снижения уровня холестерина свидетельствуют данные его применения на животных и добровольцах. Новое холестерин снижающее средство эффективно в значительно более низких концентрация (в 100-1000 раз), чем статины и с учетом низкой токсичности может применяться не только для лечения, но и профилактики атеросклероза. Дополнительным преимуществом является значительно более низкая стоимость (в несколько раз) лечения с использованием 24-эпибрассинолида, чем в случае с известными препаратами на основе статинов. Помимо холестерин снижающего действия была обнаружена также анти-ВИЧ активность данного соединения in vitro, а также другие положительные эффекты, характерные для терапевтического применения статинов. На основании многочисленных данных, свидетельствующих о низкой токсичности 24-эпибрассинолида, предполагается его будущее широкое применение во врачебной практике.
|
|
|
|
|
|
|
 |
|
|
|
|
