 |
|
 |
|
|
|
|
|
Оксигенированные фитостеролы
Mikonik Technologies, Ltd. имеет приоритет в разработке новых лекарственных составов на основе брассиностероидов. Наша компания располагает возможностями выделения и идентификации из растений новых естественных составов, имеющих перспективу медицинского применения, а также химическим синтезом этих соединений и их аналогов с разработкой технологий крупномасштабного синтеза. Параллельно оценивается эффективность новых кандидатов в лекарства и разрабатываются методы аналитического контроля, что дает реальные перспективы для успешного проведения доклинических испытаний. В современных условиях это является быстрым, экономически целесообразным путем, чтобы новые составы с высокой вероятностью становились эффективными фармацевтическими средствами. Вполне естественно, что всему этому предшествует аналитическая работа научной группы Mikonik Technologies, Ltd.
Подобным образом был построен процесс открытия медицинских свойств нового класса естественных соединений – брассиностероидов. Решающими факторами при этом явились возможность химического синтеза новых составов фармацевтической чистоты и разработка методов идентификации. Ввиду очень низкого содержания в растительном сырье выделение некоторых растительных стеролов экономически нецелесообразно, и они получаются в чистом виде структурно идентичные естественным. В частности, наша компания располагает возможностями синтеза новых молекул из класса естественных растительных стеролов, которые не доступны в других лабораториях. В течение короткого периода Mikonik Technologies, Ltd. получила несколько перспективных составов, эффективность которых была показана in vitro и в экспериментах на животных. Решающими факторами для отнесения нового соединения к кандидату в лекарства являлись эффективность, сравнимая или выше существующих аналогов, и высокие показатели безопасности.
24-эпибрассинолид как альтернатива статинам
24-эпибрассинолид относится к классу брассиностероидов – сравнительно недавно открытому классу гормонов растений, в последнее время активно изучаемому применительно к медицинскому использованию. 24-эпибрассинолид фармакопейного качества (более 98%), структурно идентичный естественному гормону растений, получен путем химического синтеза. Данная разработка акцентирует участие 24-эпибрассинолида в регуляции механизмов обратного транспорта холестерина через активацию оксистерольных рецепторов. Об эффективности соединения для снижения уровня холестерина свидетельствуют данные его 4-8-недельного применения (0,03-20 мкг/кг): снижение общего холестерина (18-44%), LDL (11-26%), VLDL (11-51%), триглицеридов (51-68%) и повышение HDL (24-47%). Новое холестерин снижающее средство эффективно в значительно более низких концентрация (в 100-1000 раз), чем статины и с учетом низкой токсичности может применяться не только для лечения, но и профилактики атеросклероза. Дополнительным преимуществом является значительно более низкая стоимость (в несколько раз) лечения с использованием 24-эпибрассинолида, чем в случае с известными препаратами на основе статинов.
Анти-ВИЧ активность 24-эпибрассинолида
Эксперименты in vitro показали способность 24-эпибрассинолида уменьшать, а в некоторых случаях останавливать размножение HIV в культуре клеток. Было обнаружено, что это соединение защищает in vitro культуру клеток от цитопатического действия вируса HIV-1. Полученные результаты показали специфическую анти-ВИЧ активность 24-эпибрассинолида в концентрации 5-100 нг/мл и возможность его использования в комбинации с другими анти-ВИЧ агентами, используемыми для терапии в настоящее время. Дополнительным преимуществом включения 24-эпибрассинолида в анти-ВИЧ терапию и профилактику является его холестерин снижающее действие, так как в настоящее время известно о значительном повышении уровня холестерина у ВИЧ-инфицированных.
Медицинское применение 24-эпибрассинолида защищено патентами (US Patent 6,998,397, US Patent Application 20040253289, WO 2006/023073 A1).
|
|
|
|
|
|
|
 |
|
|
|
|
